中文标题：铜催化三氟丙酰胺选择性脱氟硫化反应合成α-氟硫丙烯酰胺的研究

英文标题：Copper-Catalyzed Selective Defluorinative Sulfuration of Trifluoropropanamides Leading to α‑Fluorothioacrylamides

刊物名称及期号、页码：The Journal of Organic Chemistry (J. Org. Chem. 2020)

作者姓名（中文）：沈晓钦，王随乾，范东风，张兴国，涂海勇

作者姓名（英文）：Xiao-Qin Shen, Sui-Qian Wang, Dongfeng Fan, Xing-Guo Zhang and Hai-Yong Tu

摘要（英文）：A practical and efficient method for the synthesis of α-fluorothioacrylamide was developed from selective defluorinative sulfu-ration of trifluoropropanamides with disulfides. The N-chelation-assisted copper-catalyzed defluorination and sulfurization reactions feature excellent functional group tolerance and incorporation of both sulfur atoms of disulfides into acrylamides.

研究现状：碳−硫(C−S)键普遍存在于天然产物、潜在药物和材料科学中，目前已有许多方法用于构建碳−硫键，其中包括过渡金属催化的交叉偶联反应、硫迈克尔加成反应、硫羰基化反应和插入反应。 丙烯酰胺作为一种水溶性乙烯基单体，广泛应用于化妆品和染料制造、永久压榨织物、水治理、合成氧化吲哚砌块等领域，此外氟原子的引入也能够增强物质的生物活性及药物活性。

尽管α-硫丙烯酰胺具有抗真菌和昆虫毒性，但高效制备α-硫丙烯酰胺的合成研究很少。我们课题组利用硫醚为硫源，发展了一种底物适用范围广、原子经济型高的合成α-氟硫丙烯酰胺衍生物的合成方法。

创新点：开发了一种以廉价、易得的硫醚为硫源经丙烯酰胺的脱氟硫化方法来高效合成α-氟硫丙烯酰胺的方法。

原文链接：https://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.0c02436