中文标题：铜催化N-炔丙基胺与亚磺酸钠亲电环化反应合成3-磺酰基喹啉的研究

英文标题：Copper-Catalyzed Electrophilic Cyclization of N-Propargylamines with Sodium Sulfinate for the Synthesis of 3-Sulfonated Quinolines

刊物名称及期号、页码：Chemistry - An Asian Journal (Chem. Asian J. 2019, 14, 4358 – 4364)

作者姓名（中文）：李玲，张兴国，胡伯伦，张小红，

作者姓名（英文）：Ling Li, Xing-Guo Zhang, Bo-Lun Hu, and Xiao-Hong Zhang

摘要（英文）：A convenient and effective protocol for the synthesis of 3-sulfonated quinolines via copper-catalyzed electrophilic cyclization of N-propargylamines has been developed, in which cheap and stable sodium sulfinates were utilized as green sulfonylation reagents. This cascade transformation involves radical addition, cyclization and dehydrogenative aromatization processes in a one-pot reaction under mild conditions.

研究现状：喹啉衍生物是一类重要的杂芳香族化合物，广泛存在于很多具有生物活性的药物分子和天然产物中。硫原子的引入往往会使物质的生物活性得到极大的改善。如3-磺酰基喹啉衍生物是一类重要的中枢神经系统药物，特别有效地应用于减肥和治疗高血压。目前，磺酰喹啉衍生物的合成研究相对较少，且存在着底物范围窄、硫源不易获得、原子经济性不高、环境污染等缺点。

亚磺酸钠盐是一种廉价、易得、稳定和用途广泛的物质，常被用作合成砜类化合物。我们课题组利用亚磺酸钠为磺酰基来源，发展了一种底物适用范围广、原子经济型高的合成3-磺酰喹啉衍生物的新方法。

创新点：发展了一种以廉价、易得、稳定的芳基(烷基)亚磺酸钠为磺酰基来源合成3-磺酰基喹啉衍生物的新方法。

原文链接：https://doi.org/10.1002/asia.201901298