汤日元老师在美国斯克利普斯研究所Jin-Quan Yu课题组访学期间，与其合作者设计开发了一种非常巧妙的由构象和配体控制的远程导向定位，选择性碳氢键活化模板（模板类似一种远程机械臂）。将这一模板安装到胺官能团上，便可以高选择性地对四氢喹啉、苯并噁嗪、芳胺、芐胺、2-苯基吡咯、2-苯基哌啶，及其衍生物的芳环间位进行CH官能化反应，导入活性基团。发展的远程导向定位模板简单、易制备，而且容易安装和拆卸，可以循环使用。芳胺特别是杂环胺间位CH官能化的挑战性非常大。由于胺基的强供电子效应使反应在邻、对位容易进行，要在间位进行选择性CH官能化难度非常大；此外，间位的CH键由于其距离和角度的因素无法用传统的环金属化模式进行活化，只有设计大环的环金属化模式（≥12元环）加于解决，但是大环过渡态由于其张力等因素极其不稳定，要实现间位CH活化也是非常困难。为此，汤日元老师及其合作者巧妙地解决了这一难题。这一创新将使上述胺类药物分子的构建变得更加简单，快捷，具有重要的学术意义和经济价值。据了解这一成果，已经被美国制药公司（Bristol-Myers Squibb）用于设计和开发潜在药物分子。

Nature, 507, 215–220 (13 March 2014), doi:10.1038/nature12963

http://www.nature.com/nature/journal/v507/n7491/full/nature12963.html